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2018年初级药师考试重点：缓释、控释制剂概述
一、概述
(一)缓控释制剂的概念与特点
1.缓释、控释制剂的概念
缓释制剂系指在规定的释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物。
控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速地释放药物。
2.缓释、控释制剂的特点
(1)减少给药次数，避免夜间给药，增加患者用药的顺应性。
(2)血药浓度平稳，避免“峰谷”现象，避免某些药物对胃肠道的刺激性，有利于降低药物的毒副作用。
(3)增加药物治疗的稳定性。
(4)可减少用药总剂量，因此，可用最小剂量达到最大药效。
虽然缓控释制剂有其优越性，不能在小肠下端有效吸收的药物;药效剧烈的药物;溶解度小、吸收无规则或吸收差的药物;有特定吸收部位的药物等均不适合制备缓控释制剂。
(二)缓释、控释制剂的载体材料
载体材料是缓控释制剂的辅料，主要是调节药物释放速率，起缓释、控释作用，使制剂中药物释放速率和释放量达到医疗要求，确保药物以一定的速率输送到病患部位，并在体内维持一定浓度，获得预期的效果，减小毒副作用。缓释、控释制剂的载体材料，除赋形剂、附加剂外，主要有阻滞剂、骨架材料、包衣材料和增稠剂等。
1.阻滞剂
是一大类疏水性强的脂肪类或蜡类材料。常用的有动物脂肪、蜂蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂酸甘油酯等。
2.骨架材料
是采用骨架技术制备缓控释制剂的载体材料，主要包括亲水凝胶骨架材料、溶蚀性骨架材料和不溶性骨架材料三大类。
(1)亲水凝胶骨架材料：主要是一些亲水性聚合物，可分为四类：①天然胶;②纤维素衍生物等;③非纤维素多糖类④高分子聚合物等。
(2)溶蚀性骨架材料：是指疏水性强的脂肪类或蜡类物质，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油等。由于固体脂肪或蜡在介质中逐渐溶蚀，药物从骨架中释放。
(3)不溶性骨架材料：是指不溶于水或水溶性极小的高分子聚合物或无毒塑料等。
3.包衣材料
4.增稠剂
(三)缓控释制剂释药原理
缓控释制剂释药原理包括：溶出原理、扩散原理、溶蚀与扩散相结合的原理、渗透压原理和离子交换作用。
1.溶出原理
通过减小药物的溶解度
2.扩散原理
药物以扩散作用为主释放药物的过程，包括三个方面：①通过水不溶性膜扩散;②通过含水性孔道的膜扩散;③通过聚合物骨架扩散。
3.溶蚀与扩散、溶出结合
亲水凝胶骨架片已广泛用于缓控释制剂的研究，其释药过程包含以下几个步骤：①骨架片遇消化液表面润湿、吸水后膨胀形成凝胶层;②表面药物向消化液中扩散;③凝胶层继续水化骨架溶胀，凝胶层增厚延缓药物释放;④骨架同时溶蚀，水分继续向片芯渗透，骨架完全溶蚀，药物全部释放。
4.渗透压原理
渗透泵型控释制剂系用渗透压原理制成的一类制剂。分为单室渗透泵片和多室渗透泵片两类。
5.离子交换作用
通过树脂进行交换进行。